Inriktning på virusets huvudproteas (M^för): avbryter virusreplikation

STI-1558 är designad med följande egenskaper:

• STI-1558 är en prodrug och dess aktiva form AC1115 binder till Cys-145 i den katalytiska domänen av M^för , som är 100 % konserverad i alla SARS-CoV-2-varianter och uppnår en bredspektrum anti-SARS-CoV-2-aktivitet, inklusive mot den ursprungliga SARS-CoV-2-stammen såväl som de dominerande varianterna av oro (VOC) , såsom Delta och Omicron.
• STI-1558 är också en Cathepsin L-hämmare, som kan blockera ett effektivt viralt inträde in i värdceller utan att accelerera virala mutationer.
• Oral biotillgänglighet upp till 76 % med snabb absorption och ökad läkemedelsexponering i plasma som möjliggör tidig behandling av covid i hemmet genom oral administrering.
• Undviker användning av en potent CYP34A-hämmare (t.ex. ritonavir) som booster för att öka plasmaexponeringen möjliggör fristående behandling med låg risk för läkemedelsinteraktion.
• A läkemedelsprodukt med robust formulering, stabilitet och storskalig läkemedelssubstanstillverkning med kontrollerad kostnad möjliggör global tillgänglighet och tillämpning.