Mза

« Назад на гасоводот

Mза Инхибитор STI-1558

Таргетирање на главната протеаза на вирусот (Мза): прекинување на репликацијата на вирусот

Jeong, GU, и сор. (2020). „Терапевтски стратегии против КОВИД-19 и структурна карактеризација на САРС-КоВ-2: Преглед“. Граници во микробиологијата 11 (1723).

STI-1558 е дизајниран со следниве својства:

  • STI-1558 е пролек, а неговата активна форма AC1115 се врзува за Cys-145 од каталитичкиот домен на Мза , кој е 100% конзервиран во сите варијанти на САРС-КоВ-2 и постигнува анти-САРС-КоВ-2 активност со широк спектар, вклучително и против оригиналниот сој на САРС-КоВ-2, како и против доминантните варијанти на загриженост (VOCs) , како што е Делта и Омикрон.
  • STI-1558 е исто така инхибитор на катепсин L, кој може да го блокира ефективниот вирусен влез во клетките домаќини без забрзување на вирусните мутации.
  • Орална биорасположивост до 76% со брза апсорпција и зголемена изложеност на лекот во плазмата што овозможува ран третман на КОВИД дома со орална администрација.
  • Ја избегнува употребата на моќен инхибитор на CYP34A (на пример, ритонавир) како засилувач за зголемување на изложеноста на плазмата овозможувајќи самостоен третман со низок ризик за интеракција со лекови.
  • A лек производ со робусна формулација, стабилност и производство на лекови од големи размери со контролирана цена овозможувајќи глобална пристапност и примена.