Mza

«Natrag na cjevovod

Mza Inhibitor STI-1558

Ciljanje glavne proteaze virusa (Mza): prekida replikaciju virusa

Jeong, GU, et al. (2020.). “Terapeutske strategije protiv COVID-19 i strukturna karakterizacija SARS-CoV-2: pregled.” Granice u mikrobiologiji 11 (1723).

STI-1558 je dizajniran sa sljedećim svojstvima:

  • STI-1558 je predlijek, a njegov aktivni oblik AC1115 veže se za Cys-145 katalitičke domene Mza , koji je 100% očuvan u svim varijantama SARS-CoV-2 i postiže anti-SARS-CoV-2 aktivnost širokog spektra, uključujući protiv originalnog soja SARS-CoV-2 kao i predominantnih varijanti koje izazivaju zabrinutost (VOCs) , kao što je Delta i Omicron.
  • STI-1558 je također inhibitor katepsina L, koji može blokirati učinkovit ulazak virusa u stanice domaćina bez ubrzavanja virusnih mutacija.
  • Oralna bioraspoloživost do 76% s brzom apsorpcijom i povećanom izloženošću lijeku u plazmi što omogućuje rano liječenje COVID-a kod kuće oralnom primjenom.
  • Izbjegava korištenje snažnog inhibitora CYP34A (npr. ritonavira) kao pojačivača za povećanje izloženosti u plazmi omogućujući samostalno liječenje s niskim rizikom za interakciju s lijekovima.
  • A proizvod lijeka s robusnom formulacijom, stabilnošću i velikom proizvodnjom ljekovitih tvari s kontroliranim troškovima omogućujući globalnu dostupnost i primjenu.