Mfor

« Tilbage til Pipeline

Mfor Inhibitor STI-1558

Målrettet mod virus-hovedproteasen (Mfor): afbryde virusreplikation

Jeong, GU, et al. (2020). "Terapeutiske strategier mod COVID-19 og strukturel karakterisering af SARS-CoV-2: En gennemgang." Grænser i mikrobiologi 11(1723).

STI-1558 er designet med følgende egenskaber:

  • STI-1558 er et prodrug, og dets aktive form AC1115 binder til Cys-145 af det katalytiske domæne af Mfor , som er 100 % konserveret i alle SARS-CoV-2-varianter og opnår en bredspektret anti-SARS-CoV-2-aktivitet, inklusive mod den oprindelige SARS-CoV-2-stamme såvel som de overvejende bekymringsvarianter (VOC'er) , såsom Delta og Omicron.
  • STI-1558 er også en Cathepsin L-hæmmer, som kan blokere effektiv viral adgang ind i værtsceller uden at accelerere virale mutationer.
  • Oral biotilgængelighed op til 76 % med hurtig absorption og øget lægemiddeleksponering i plasma, hvilket muliggør tidlig behandling af COVID derhjemme ved oral administration.
  • Undgår brugen af ​​en potent CYP34A-hæmmer (f.eks. ritonavir) som booster for at øge plasmaeksponeringen giver mulighed for selvstændig behandling med lav risiko for lægemiddelinteraktion.
  • A lægemiddelprodukt med robust formulering, stabilitet og storstilet fremstilling af lægemidler med kontrollerede omkostninger giver mulighed for global tilgængelighed og anvendelse.