OVYDSO STI-1558

« Terug na Pyplyn

OVYDSO STI-1558

Die hoofprotease van die virus (Mvir): virusreplikasie onderbreek

Jeong, GU, et al. (2020). "Terapeutiese strategieë teen COVID-19 en strukturele karakterisering van SARS-CoV-2: 'n Oorsig." Frontiers in Microbiology 11(1723).

STI-1558 is ontwerp met die volgende eienskappe:

  • STI-1558 is 'n prodrug, en sy aktiewe vorm AC1115 bind aan Cys-145 van die katalitiese domein van Mvir , wat 100% bewaar is in alle SARS-CoV-2-variante en 'n breëspektrum anti-SARS-CoV-2-aktiwiteit bereik, insluitend teen die oorspronklike SARS-CoV-2-stam sowel as die oorheersende variante van kommer (VOC's) , soos Delta en Omicron.
  • STI-1558 is ook 'n Cathepsin L inhibeerder, wat effektiewe virale toetrede kan blokkeer in gasheerselle sonder om virale mutasies te versnel.
  • Orale biobeskikbaarheid tot 76% met vinnige absorpsie en verhoogde geneesmiddelblootstelling in plasma wat vroeë behandeling van COVID tuis moontlik maak deur orale toediening.
  • Vermy die gebruik van 'n kragtige CYP34A-remmer (bv. ritonavir) as booster om die plasmablootstelling te verhoog wat selfstandige behandeling moontlik maak met 'n lae risiko vir geneesmiddelinteraksie.
  • A dwelm produk met robuuste formulering, stabiliteit en grootskaalse vervaardiging van geneesmiddelstof met beheerde koste wat globale toeganklikheid en toepassing moontlik maak.