OVYDSO STI-1558

« Tilbake til Pipeline

OVYDSO STI-1558

Målretting mot virusets hovedproteas (Mfor): avbryter virusreplikasjon

Jeong, GU, et al. (2020). "Terapeutiske strategier mot COVID-19 og strukturell karakterisering av SARS-CoV-2: En gjennomgang." Frontiers in Microbiology 11 (1723).

STI-1558 er designet med følgende egenskaper:

  • STI-1558 er et prodrug, og dets aktive form AC1115 binder seg til Cys-145 i det katalytiske domenet til Mfor , som er 100 % konservert i alle SARS-CoV-2-varianter og oppnår en bredspektret anti-SARS-CoV-2-aktivitet, inkludert mot den opprinnelige SARS-CoV-2-stammen så vel som de dominerende variantene av bekymring (VOC) , slik som Delta og Omicron.
  • STI-1558 er også en Cathepsin L-hemmer, som kan blokkere effektiv virusinntrengning inn i vertsceller uten å akselerere virale mutasjoner.
  • Oral biotilgjengelighet opptil 76 % med rask absorpsjon og økt medikamenteksponering i plasma som muliggjør tidlig behandling av COVID hjemme ved oral administrering.
  • Unngår bruk av en potent CYP34A-hemmer (f.eks. ritonavir) som booster for å øke plasmaeksponeringen muliggjør frittstående behandling med lav risiko for legemiddelinteraksjon.
  • A medikamentprodukt med robust formulering, stabilitet og storskala stoffproduksjon med kontrollerte kostnader muliggjør global tilgjengelighet og applikasjon.