OVYDSO STI-1558

« Επιστροφή στο Pipeline

OVYDSO STI-1558

Στόχευση της κύριας πρωτεάσης του ιού (Mγια): διακόπτει την αναπαραγωγή του ιού

Jeong, GU, et al. (2020). «Θεραπευτικές στρατηγικές κατά του COVID-19 και δομικός χαρακτηρισμός του SARS-CoV-2: Μια ανασκόπηση». Frontiers in Microbiology 11(1723).

Το STI-1558 έχει σχεδιαστεί με τις ακόλουθες ιδιότητες:

  • Το STI-1558 είναι ένα προφάρμακο και η δραστική του μορφή AC1115 συνδέεται με το Cys-145 της καταλυτικής περιοχής του Μγια , το οποίο διατηρείται 100% σε όλες τις παραλλαγές του SARS-CoV-2 και επιτυγχάνει ευρέως φάσματος δράση κατά του SARS-CoV-2, συμπεριλαμβανομένου του αρχικού στελέχους SARS-CoV-2 καθώς και των κυρίαρχων παραλλαγών ανησυχίας (VOCs) , όπως η Δέλτα και Όμικρον.
  • STI-1558 είναι επίσης ένας αναστολέας της καθεψίνης L, ο οποίος μπορεί να εμποδίσει την αποτελεσματική είσοδο του ιού σε κύτταρα ξενιστές χωρίς επιτάχυνση ιικών μεταλλάξεων.
  • Από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα έως και 76% με γρήγορη απορρόφηση και ενισχυμένη έκθεση του φαρμάκου στο πλάσμα που επιτρέπει την έγκαιρη θεραπεία του COVID στο σπίτι με χορήγηση από το στόμα.
  • Αποφεύγει τη χρήση ενός ισχυρού αναστολέα του CYP34A (π.χ. ριτοναβίρη) ως ενισχυτικό για την αύξηση της έκθεσης στο πλάσμα επιτρέποντας αυτόνομη θεραπεία με χαμηλό κίνδυνο αλληλεπίδρασης με φάρμακα.
  • A φαρμακευτικό προϊόν με ισχυρή σύνθεση, σταθερότητα και μεγάλης κλίμακας παρασκευή φαρμακευτικών ουσιών με ελεγχόμενο κόστος επιτρέποντας την παγκόσμια προσβασιμότητα και εφαρμογή.