RTX-Erweiterung

RTX (Resiniferatoxin) ist ein einzigartiges neuronales Interventionsmolekül, das hochselektiv ist und peripher (z. B. Nervenblockade, intraartikulär) oder zentral (z. B. epidural) angewendet werden kann, um chronische Schmerzen bei mehreren Erkrankungen, einschließlich Arthritis und Krebs, zu kontrollieren.

RTX hat das Potenzial, ein erstklassiges Medikament zu werden, das derzeit hartnäckige Schmerzen auf neuartige und einzigartige Weise angeht, indem es auf die Nerven abzielt, die für die chronisch schwächende Schmerzsignalübertragung verantwortlich sind.

RTX bindet stark an TRPV1-Rezeptoren und erzwingt die Öffnung von Calciumkanälen, die sich im Endterminal des Nervs oder im Soma des Neurons befinden (je nach Verabreichungsweg). Dies wiederum erzeugt einen langsamen und anhaltenden Kationeneinstrom, der schnell zur Deletion von TRPV1-positiven Zellen führt.

RTX interagiert direkt mit afferenten Nervenzellen, ohne Empfindungen wie Berührung, Druck, akuten stechenden Schmerz, Vibrationssinn oder Muskelkoordinationsfunktion zu beeinträchtigen.

Die Verabreichung am peripheren Nervenende führt zu einer anhaltenden zeitlichen Wirkung zur Behandlung von Schmerzen, die damit verbunden sind Arthrose des Knies.

RTX kann möglicherweise Patienten mit helfen Krebsschmerz im Endstadium, nach einer einzigen epiduralen Injektion, durch dauerhafte Blockierung der Schmerzsignalübertragung vom Tumorgewebe zum Spinalganglion (DRG) im Rückenmark, ohne die unerwünschten Nebenwirkungen, die mit hohen und wiederholten Dosen von Opioiden verbunden sind. Wenn Opioide Teil des therapeutischen Arsenals für diese Patienten bleiben, hat RTX das Potenzial, die Menge und Häufigkeit des Opioidkonsums erheblich zu reduzieren.

RTX wurde von der US-amerikanischen Food and Drug Administration der Orphan-Drug-Status für die Behandlung von Krankheiten im Endstadium, einschließlich hartnäckiger Krebsschmerzen, zuerkannt.

Sorrento hat erfolgreich eine positive klinische Proof-of-Concept-Studie der Phase Ib mit den National Institutes of Health im Rahmen eines kooperativen Forschungs- und Entwicklungsabkommens (CRADA) abgeschlossen, die verbesserte Schmerzen und einen reduzierten Opioidverbrauch nach intrathekaler Verabreichung (direkt in den Rückenmarksraum) zeigte.

Das Unternehmen hat zulassungsrelevante Studien initiiert und strebt einen NDA-Antrag im Jahr 2024 an.