Zacílení na hlavní proteázu viru (M^Pro): přerušení replikace viru

STI-1558 je navržen s následujícími vlastnostmi:

• STI-1558 je proléčivo a jeho aktivní forma AC1115 se váže na Cys-145 katalytické domény M.^Pro , který je 100% konzervovaný ve všech variantách SARS-CoV-2 a dosahuje širokospektrální anti-SARS-CoV-2 aktivity, včetně proti původnímu kmeni SARS-CoV-2 a také proti převládajícím variantám obav (VOC) , jako je Delta a Omicron.
• STI-1558 je také inhibitor kathepsinu L, který může blokovat účinný vstup viru do hostitelských buněk bez urychlení virových mutací.
• Orální biologická dostupnost až 76 % s rychlou absorpcí a zvýšenou expozicí léčivu v plazmě umožňující časnou léčbu COVID doma perorálním podáním.
• Vyhýbá se použití silného inhibitoru CYP34A (např. ritonaviru) jako posilovače ke zvýšení plazmatické expozice umožňující samostatnou léčbu s nízkým rizikem lékové interakce.
• A drogový produkt s robustní formulací, stabilitou a výrobou léčivých látek ve velkém měřítku s kontrolovanými náklady umožňující globální dostupnost a aplikaci.