MPro

« Zpět na Pipeline

MPro Inhibitor STI-1558

Zacílení na hlavní proteázu viru (MPro): přerušení replikace viru

Jeong, GU, a kol. (2020). "Terapeutické strategie proti COVID-19 a strukturální charakterizace SARS-CoV-2: Přehled." Hranice mikrobiologie 11 (1723).

STI-1558 je navržen s následujícími vlastnostmi:

  • STI-1558 je proléčivo a jeho aktivní forma AC1115 se váže na Cys-145 katalytické domény M.Pro , který je 100% konzervovaný ve všech variantách SARS-CoV-2 a dosahuje širokospektrální anti-SARS-CoV-2 aktivity, včetně proti původnímu kmeni SARS-CoV-2 a také proti převládajícím variantám obav (VOC) , jako je Delta a Omicron.
  • STI-1558 je také inhibitor kathepsinu L, který může blokovat účinný vstup viru do hostitelských buněk bez urychlení virových mutací.
  • Orální biologická dostupnost až 76 % s rychlou absorpcí a zvýšenou expozicí léčivu v plazmě umožňující časnou léčbu COVID doma perorálním podáním.
  • Vyhýbá se použití silného inhibitoru CYP34A (např. ritonaviru) jako posilovače ke zvýšení plazmatické expozice umožňující samostatnou léčbu s nízkým rizikem lékové interakce.
  • A drogový produkt s robustní formulací, stabilitou a výrobou léčivých látek ve velkém měřítku s kontrolovanými náklady umožňující globální dostupnost a aplikaci.